Dream CMS

закрыть

Личный кабинет

Вход или
регистрация
Об аптекеКак это работаетБонусыАкцииВопросы и ответыРаботать у насКонтакты

Категории товаров

АллергияАроматическая продукция, эфирные маслаБАДБольВарикозВитаминыВредные привычкиГинекология и акушерствоГомеопатические средстваГормональные препаратыДерматологияЕжедневный уходЗаболевания желудочно-кишечныеЗаболевания инфекционные и паразитарныеЗаболевания мочеполовой системыЗаболевания нервной системыЗаболевания опорно-двигательн.аппаратаЗаболевания ОРЗ, грипп, ЛОРЗаболевания сердечно-сосудистыеЗаболевания щитовидной железыЗащита от насекомыхЗрениеИзделия медицинского назначенияИммунопрепаратыЛекарственные препаратыЛечебная косметикаМассмаркетМедицинская техникаНовые препаратыОнкологические препаратыОптикаОртопедияОт укачиванияПеревязочные средстваПитаниеПланирование семьиПротивогеморроидальные средстваПрочееПрочееСахарный диабетСлухСредства для снижения весаТравы/ЧаиУход за больнымиУход за детьми

Наш опрос

ВИЗАРСИН 100мг N1 таб. КРКА-Рус

Производитель: KRKA

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

265,00
238,50р.
КУПИТЬ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  силденафила (в виде силденафила цитрата) 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая (Авицел РН 101), кальция гидрофосфат безводный, натриякроскармеллоза, гипромеллоза (5 mPas), целлюлоза микрокристаллическая (АвицелРН 102), магния стеарат,

состав оболочки:  гипромеллоза, лактозы моногидрат, титанадиоксид Е171, триацетин.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой 100 на однойстороне (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эректильнойдисфункции.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается. Максимальныеплазменные концентрации при приёме внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут(медиана   60 минут). Абсолютнаябиодоступность в среднем составляет около 40% (25-63%). После приёма внутрь площадьпод кривой "концентрация - время" (AUC) и максимальная концентрация (Cmax)силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз(25-100 мг).

При приёме силденафила с пищей скоростьвсасывания его снижается, время достижения максимальной концентрации (Tmax)увеличивается, в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Объем распределения (Vd) силденафила вравновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что означает егопроникновение в ткани. После однократного приёма внутрь 100 мг, средняямаксимальная общая концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (CV40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N­десметиловыйметаболит) на 96% связаны с белками плазмы, средние плазменные концентрациисвободной фракции силденафила составляют 18 нг/мл  (38 нM). Связывание   с белками не зависит от общей

концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом,в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4(основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активныйметаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболитобладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилюсилденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% отактивности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляетоколо 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшемуметаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила из организмасоставляет 41 л/час, а терминальный период полувыведения – 3-5 часов. Послеприема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в видеметаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени смочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые:

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренссилденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-десметил-метаболитав плазме примерно на 90% выше.  Из-заразличий в связывании с белками плазмы крови,  обусловленных возрастом, соответствующееповышение плазменных концентраций силденафила составляет 40%.

Почечная недостаточность:

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функциипочек (клиренс креатинина <30 мл/мин), клиренс силденафила снижается, асредние AUC и Cmax увеличиваются на 100% и 88% соответственно. Кроме этого,значения AUC и Cmax N­десметилового метаболита также увеличиваются на  79% и 200% соответственно.

Фармакодинамика

Визарсин® предназначен для пероральной терапииэректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальнойстимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счёт усиленияпритока крови к половому члену.

Физиологический процесс, лежащий в основеэрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота вкавернозном теле под действием сексуальных стимулов. Оксид азота активируетфермент гуанилат-циклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного телаи способствует его наполнению кровью.

Визарсин® – мощный и селективный ингибиторциклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) вкавернозном теле, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Визарсин® оказываетпериферическое воздействие на эрекцию.

Визарсин® не обладает прямым расслабляющимдействием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливаетрелаксирующее действие NO в этой ткани. При активации связи NO/цГМФ, котороепроисходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафиломприводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развитияжелаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальнаястимуляция.

Исследования in vitro показали, что силденафилселективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Егоактивность  в отношении ФДЭ5 превосходитактивность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менееэффективен в отношении ФДЭ6, которая принимает участие в  фотопередаче в сетчатке. В максимальныхрекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1,  в 700 раз – в отношении ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9,10 и 11. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4 000 раз превосходитего активность в отношении ФДЭЗ, цАМФ - специфической фосфодиэстеразы,участвующей в сокращении  сердца.

Показания к применению

- лечение эректильной дисфункции у мужчин,которая проявляется неспособностью достичь и поддерживать эрекцию половогочлена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта.

Для развития эффекта Визарсина® необходима сексуальная стимуляция.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Рекомендуемая доза составляет  50 мг, которая принимается при необходимости,примерно за один час до предполагаемой сексуальной активности.

В зависимости от эффективности и переносимостидозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальнаярекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частотаприёма препарата составляет один раз в сутки. При приёме Визарсина® с пищей,действие препарат может развиться позже, чем при приёме натощак.

Применение у пожилых:

Пожилым пациентам не требуется изменение доз.

Применение у пациентов с нарушенной функциейпочек:

Дозирование, описанное в разделе «Применение увзрослых» применимо и к пациентам с лёгкими или умеренными поражениями почек(клиренс креатинина = 30-80 мл/мин).

Поскольку у пациентов с выраженнымипоражениями почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафилауменьшен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости отэффективности и переносимости дозу можно увеличить до 50 мг или100 мг.

Применение у пациентов с нарушенной функциейпечени:

Поскольку у пациентов с поражениями печени(например, с циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая дозасоставляет 25 мг.

Применение у людей, принимающих другиелекарственные препараты:

За исключением ритонавира, для которого нерекомендуется одновременное применение с силденафилом, лицам, одновременнопринимающим ингибиторы CYP3A4, Визарсин® рекомендуется в начальной дозе25 мг.

Чтобы уменьшить вероятность развитияпостуральной гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапииальфа-адреноблокаторами перед началом приёма Визарсина® и начальная доза должнасоставлять 25 мг.

Побочные действия

Очень часто(≥ 1/10)

- головная боль

Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)

- головокружение

- нарушения зрения, нарушения цветовоговосприятия, (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)

- приливы

- заложенность носа

- диспепсия

Не часто(≥1/1000 до ≤ 1/100)

- сонливость, гипостезия

- расстройства со стороны конъюнктивы, глаза,слёзообразования, другие

  расстройстваглаз

- головокружение, шум в ушах

- сердцебиение, тахикардия

- рвота, тошнота, сухость во рту

- кожная сыпь

- миалгия

- боль в груди, общая слабость

- повышение частоты сердечных сокращений

Редко((≥1/10000 до ≤ 1/1000)

- реакции повышенной чувствительности

- цереброваскулярные события, обморок

- глухота*

- инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

- гипертензия, гипотензия

- носовое кровотечение

* Расстройства со стороны уха: внезапнаяглухота. Внезапное снижение или потеря слуха отмечались в небольшом количествеслучаев в ходе постмаркетингового применения или в ходе клиническихисследований всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Следующие побочные эффекты были выявлены впроцессе постмаркетингового наблюдения и неизвестно, связано ли это с приемомпрепарата:

- транзиторные ишемические атаки, судороги,повторяющиеся судороги

- передняя ишемическая оптическая нейропатиянеартериального генеза

  (NAION),окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения
- желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия

Противопоказания

- гиперчувствительность к силденафилу и другимкомпонентам препарата;

- одновременный прием препаратов, являющихсядонаторами оксида азота,

  органическихнитратов или нитритов в любых формах

- тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (нестабильная стенокардия

  или тяжёлая сердечная недостаточность)

- сниженное зрение вследствие переднейишемической оптической

  нейропатиинеартериального генеза (NAION) (независимо от того,

  связанаона или нет с применением ингибиторов PDE5)

- тяжёлые поражения печени

- гипотензия (артериальное давление <90/50мм рт. ст.)

- недавно перенесённый инсульт или инфарктемиокарда

- установленные врождённые дегенеративныезаболевания сетчатки

  (пигментныйретинит, врождённый дефект ретинальных фосфодиэстераз)

- детский возраст до 18 лет

С осторожностью:

анатомическая деформация полового члена (в томчисле, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома,лейкоз, тромбоцитемия)

заболевания, сопровождающиеся кровотечением

обострение язвенной болезни

Лекарственные взаимодействия

Визарсин® является слабым ингибиторомизоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150мкмоль). При приеме Визарсин® а в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Визарсин® может повлиять на клиренс субстратовэтих изоферментов.

Визарсин® усиливает гипотензивное действиенитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении поострым показаниям.              В связи сэтим, применение Визарсина® в сочетании с нитратами или донаторами оксида азотапротивопоказано.

Признаков значительного взаимодействия столбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9,не выявлено.

Визарсин® (100 мг) не оказывает влияния нафармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихсясубстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови. Визарсин® (50 мг) невызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приемеацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Визарсин® (50 мг) не усиливает гипотензивное действиеалкоголя.

При одновременном применении Визарсина® самлодипином у больных  с артериальнойгипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднеедополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст.  (систолического) и 7 мм рт. ст.(диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокаторадоксазозина (4 мг) и

Визарсина® (25 мг) у пациентов сдоброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическоеАД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение болеевысоких доз  Визарсина® совместно сдоксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонииспустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающихальфа – адреноблокаторы, одновременное применение Визарсина® может привести ксимптоматической гипотонии.

Визарсин® усиливает антиагрегационный эффектнитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определениявозможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полныймедицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечениянарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальнаяактивность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный рискпри наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводунарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы.Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечнойнедостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным  в последние 6 месяцев инфарктом миокарда илиинсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Визарсин® оказывает системное вазодилатирующеедействие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клиническизначимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинствапациентов. Тем не менее, до назначения  Визарсина®должен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявленийвазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями,особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость квазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левогожелудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией),а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии,проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервнойсистемы.

У небольшого числа пациентов с наследственнымпигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки.Сведения о безопасности применения  Визарсина® у таких больных отсутствуют,поэтому Визарсин® у этих больных следует применять с осторожностью.

Имеются сообщения о редких случаях развитиянеартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит кухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в томчисле  Визарсина® Большинство из этихпациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, диабет,гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение.Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитиемнеартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена.Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднююишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этогозаболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимопрекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В постмаркетинговых и клиническихисследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слухапри использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Визарсин®.

Большинство из этих пациентов имели факторыриска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связьмежду применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не былаустановлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимопрекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Безопасность и эффективность Визарсина® вкомбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушенийэрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

На фоне приема препарата Визарсина® какого-либоотрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническимисредствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможноснижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательноотноситься к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особеннов начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряетклиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмыкрови и не выводится с мочой.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Задать вопрос по товару